Xeloda 500mg

Xeloda 500mg là thuốc gì?
Xeloda là thuốc thuộc nhóm kìm hãm tế bào có thể dùng đơn hoặc phối hợp cùng các thuốc khác có tác dụng làm chậm hoặc ngăn chặn sự tiến triển của các tế bào ung thư.

Tác dụng của thuốc Xeloda 500mg
Capecitabine là dẫn xuất fluoropyrimidine carbamate được điều chế đế dùng đường uống, là thuốc độc tế bào được hoạt hoá bởi khối u và chọn lọc trên khối u.

Cơ chế hoạt động:

Các tế bào bình thường và các tế bào khối u chuyển hoá 5-FU thành 5-fluoro-2-deoxyuridine monophosphate (FdUMP) và 5-fluorouridinetriphosphate (FUTP). Những chất chuyển hoá này sẽ làm tổn thương tế bào bằng hai cơ chế. Đầu tiên, FdUMP và đồng yếu tố folate NTMan methylenetetrahydrofolate gắn với thymidylate synthase (TS) tạo nên một phức hợp gồm ba yếu tế đồng hoá trị. Sự gắn kết này sẽ ức chế sự hình thành thymidylate từ uracil. Thymidylate là một tiền chất cần thiết của thymidine triphosphate, một chất cần thiết cho sự tổng hợp DNA, vì vậy sự thiếu hụt hợp chất này có thể ức chế sự phân chia tế bào. Thứ hai, các men sao chép nhân có thể kết hợp một cách nhầm lẫn FUTP thay vì uridine triphosphate (UTP) trong quá trình tổng hợp RNA. Lỗi chuyển hoá này có thể ảnh hưởng tới sự tổng hợp RNA và protein.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Xeloda 500mg
Thuốc Xeloda có thể dung đơn hoặc phối hợp nhằm tăng tác dụng chống lại các tế bào ung thư:

Xeloda phối hợp với docetaxel được chỉ định để điều trị những bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với hóa trị liệu độc tế bào.
Thuốc được chỉ định điều trị hỗ trợ cho những bệnh nhân ung thư đại tràng sau phẫu thuật. Xeloda được chỉ định điều trị cho những bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn.
Xeloda phối hợp với hợp chất platin được chỉ định điều trị bước một cho những bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển.

Dược động học
Hấp thu: Sau khi uống, capecitabine được hấp thu nhanh chóng và khắp nơi trong cơ thể.
Phân phối: Tỉ lệ gắn kết protein của capecitabine, 5′-DFCR, 5′-DFUR va 5-FU lần lượt là 54%, 10%, 62% và 10%, chủ yếu gắn với albumin.
Chuyển hoá: Capecitabine được chuyển hoá đầu tiên bởi men carboxylesterase ở gan thành 5′-DFCR, chất này sau đó được chuyền thành 5′-DFUR bởi cytidine deaminase, là men tập trung chủ yếu ở gan và mô khối u.
Đào thải: Thời gian bán thải (t tính bằng giờ) của capecitabine, 5′-DFCR, 5′-DEUR, 5-FU và FBAL tương ứng là 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 va 3.23. Sau khi uống, các chất chuyển hoá của capecitabine được tìm thấy chủ yếu trong nước tiểu. 95.5% liều capecitabine được dùng tìm thấy trong nước tiểu. Bài tiết trong phân rất ít (26%). Chất chuyển hoá chính có trong nước tiểu là FBAL, chiếm 57% liều dùng. Khoảng 3% liều dùng được đào thải trong nước tiểu dưới dạng thuốc còn nguyên vẹn.

Liều dùng – Cách dùng của thuốc Xeloda 500mg
Liều dùng của thuốc Xeloda 500mg
Cần nghe theo chỉ định của bác sĩ về liều dùng, sau đây là liều tham khảo:

Đơn trị với bệnh nhân ung thư đại trực tràng và ung thư vú: Liều đơn trị được khuyến cáo của Xeloda là 1250mg/m2 dùng hai lần mỗi ngày (sáng và tối; tương đương với 2500mg/m2 tổng liễu mỗi ngày) trong 14 ngày sau đó là 7 ngày nghỉ thuốc.
Điều trị kết hợp:
Đối với bệnh nhân ung thư vú: Trong trường hợp phối hợp với docetaxel, liều khởi đầu khuyến cáo của Xeloda là 1250mg/m2 hai lần mỗi ngày trong hai tuần sau đó là một tuần nghỉ, phối hợp với docetaxel 75mg/m2 truyền tĩnh mạch trong vòng 1 giờ ba tuần.

Đối với bệnh nhân ung thư dạ dày và ung thự đại trực tràng: Liều khuyến cáo của Xeloda là 800 tới 1000mg/m2 dùng hai lần mỗi ngày trong hai tuần sau đó 7 ngày nghỉ thuốc, hoặc 625mg/m2 lần mỗi ngày khi điều trị liên tục.

Cách dùng thuốc Xeloda 500mg hiệu quả
Dùng cùng với thức ăn làm giảm tỉ lệ hấp thu capecitabine. Nên uống thuốc sau bữa ăn khoảng 30 phút, nên để nguyên viên thuốc, không được bẻ vụn thuốc.

Chống chỉ định
Người mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Những bệnh nhân có tiền sử các phản ứng nghiêm trọng và không dự đoán trước với fluoropyrimidine
Cũng như các fluoropyrimidine, Xeloda được chống chỉ định trên những bệnh nhân được biết là có thiếu hụt DPD (dihydropyrimidine dehydrogenase).
Không nên dùng Xeloda cùng với sorivudine hoặc các chất tương tự có liên quan về mặt hóa học, như là brivudine.
Những bệnh nhân bị suy gan.
Những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine giảm dưới 30 ml/phút).
Nếu có chống chỉ định của bất kì thuốc nào trong điều trị kết hợp, thì không dùng thuốc đó.

Tác dụng phụ của thuốc Xeloda 500mg
Khô miệng, đầy bụng, tiêu chảy, viêm/loét niêm mạc như viêm thực quản, dạ dày, viêm tá tràng, viêm đại tràng, chảy máu da day.
Phù chi dưới, đau thắt ngực do tim, bệnh cơ tim, thiếu máu cục bộ / nhồi máu cơ tim, suy tim, đột tử, nhịp tim nhanh, loạn nhĩ bao gồm rung nhĩ và ngoại tâm thu thất.
Rối loạn vị giác, mất ngủ, nhầm lẫn, bệnh não, loạn vận ngôn, giảm thăng bằng.
Suy tủy, tổn thương hệ miễn dịch, và/hoặc thủng niêm mạc, như các nhiễm trùng tại chỗ và nhiễm trùng toàn thân có thể gây tử vong.
Ngứa, tróc da khu trú, các rối loạn móng, các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, hội chứng xuất hiện lại các tác dụng phụ giống như khi xạ trị, bong móng, móng dễ gãy, loạn dưỡng móng.
Suy nhược, đau chân, ngủ lịm, đau ngực (không do tim).
Viêm kết mạc, kích thích mắt, khó thở, ho, đau lưng, đau cơ,đau khớp, trầm cảm.

Tương tác thuốc Xeloda 500mg
Thuốc chống đông máu Coumarin: Tăng nguy cơ chảy máu ở những bệnh nhân dùng Xeloda cùng với các thuốc chống đông dẫn xuất coumarin như warfarin và phenprocoumon.
Phenytoin: Nồng độ huyết tương của phenytoin tăng được ghi nhận trong khi dùng Xeloda cùng với phenytoin.
Leucovorin (folinic acid): Leucovorin có tác động lên dược lực học của Xeloda và leucovorin có thể làm tăng độc tính của Xeloda.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản
Lưu ý và thận trọng
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Không được dùng thuốc đã quá hạn dùng. Khi thuốc có biểu hiện biến màu, viên thuốc ẩm mốc, vị rách, mờ nhãn…hoặc có biểu hiện nghi ngờ khác phải hỏi lại nơi bán hoặc nơi sản xuất theo địa chỉ trong đơn.
Tiêu chảy: có thể gây tiêu chảy nặng. Bệnh nhân bị tiêu chảy nặng nên được theo dõi cân thận và nếu bị mất nước, nên bù nước và điện giải. Nên bắt đầu điều trị tiêu chảy chuẩn (ví dụ loperamide), bằng các thuốc thích hợp càng sớm càng tốt.
Mất nước: Mất nước nên được ngăn chặn hoặc điều chỉnh đúng lúc. Những bệnh nhân chán ăn, suy nhược, buồn nôn, nôn hoặc tiêu chảy có thể mất nước một cách nhanh chóng. Nếu mắt nước độ 2 (hoặc cao hơn) xuất hiện, nên ngừng điều trị Xeloda ngay lập tức và mất nước được hiệu chỉnh. Không nên điều trị lại cho đến khi bệnh nhân vẫn còn mất nước và bất kì nguyên nhân sớm nào gây ra phải được hiệu chỉnh hoặc kiểm soát.
Tiêu chảy: Xeloda có thế gây tiêu chảy, đôi khi nặng. Bệnh nhân bị tiêu chảy nặng nên được theo dõi cân thận và nếu bị mất nước, nên bù nước và điện giải. Nên bắt đầu điều trị tiêu chảy chuẩn (ví dụ loperamide), bằng các thuốc thích hợp càng sớm càng tốt. Giảm liều nên được áp dụng khi cần thiết.
Xeloda có thể gây tăng bilirubin máu. Nên ngừng dùng Xeloda nếu bilirubin tăng > 3.0 x ULN (trên giới hạn bình thường) có liên quan đến điều trị hoặc men gan aminotransferase (ALT, AST) tăng > 2.5 x ULN có liên quan đến điều trị.
Bệnh nhân được điều trị bằng Xeloda nên được theo dõi cẩn thận về độc tính.

Lưu ý cho phụ nữ có thai
Không có nghiên cứu nào trên phụ nữ có thai dùng Xeloda; tuy nhiên, dựa vào các đặc tính dược học và độc tính, có thể thấy rằng Xeloda có thể gây hại cho thai nếu được dùng cho phụ nữ có thai. Không nên dùng Xeloda trong khi mang thai.

Lưu ý đối với bà mẹ đang cho con bú
Một lượng đáng kể các chất chuyển hóa của capecitabine duoc bài tiết trong sữa. Nên ngừng cho con bú trong quá trình điều trị Xeloda.

Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát,để ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tránh xa tầm tay tầm với trẻ em.

Xử trí quá liều, quên liều thuốc Xeloda 500mg
Quá liều
Các triệu chứng quá liều cấp tính bao gồm: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm niêm mạc, kích thích và chảy máu đường tiêu hóa, và suy tủy.

Cách xử trí: Việc điều trị quá liều nên bao gồm điều trị thông thường và các can thiệp về y khoa hỗ trợ nhằm chữa trị những triệu chứng lâm sàng đang hiện diện và phòng những biên chứng có thể xảy ra.

Quên liều
Cần uống ngay sau khi nhớ ra, nếu sắp tới liều uống tiếp theo cần bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo. Không được gấp đôi liều.

Danh mục thuốc nhà thuốc Ngọc Tuyết